【新(xin)案(an)例(li)】康寧助力(li)3,4-二(er)甲(jia)基苯肼(jing)鹽酸鹽連(lian)續(xu)流工藝(yi)技術(shu)革(ge)新

醫(yi)藥中(zhong)間體是新藥合(he)成(cheng)的基礎(chu)，3,4-二(er)甲(jia)基苯肼(jing)鹽酸鹽是壹種重要(yao)的(de)醫(yi)藥中(zhong)間體。它與(yu)乙酰(xian)乙酸乙(yi)酯(zhi)反(fan)應(ying)得(de)到(dao)的(de)產物(wu)2-(3,4-二(er)甲(jia)基苯基）-5-甲(jia)基-1H-吡(bi)唑-3(2H）-酮(tong)是(shi)治療慢性(xing)免(mian)疫(yi)性(xing)血(xue)小板減少(shao)藥(yao)物(wu)艾曲(qu)波(bo)帕(pa)的重要(yao)中(zhong)間(jian)體。

傳(chuan)統生產(chan)方(fang)法(fa)的(de)都是(shi)間歇釜生產(chan)工藝(yi)，壹般都以3,4-二(er)甲(jia)基苯胺(an)為原(yuan)料低(di)溫下(xia)經過(guo)重氮化，還原(yuan)，水(shui)解(jie)，再(zai)成(cheng)鹽得(de)到(dao)產(chan)物，該(gai)方(fang)法(fa)不(bu)但(dan)耗時(shi)長(chang)，副(fu)反(fan)應(ying)多，收率(lv)低，而(er)且重氮化反(fan)應(ying)屬於高危(wei)工藝(yi)，潛在安全隱患(huan)。

上藥(yao)康麗(常州(zhou))藥(yao)業(ye)有限公司(si)利用(yong)康寧G1反(fan)應(ying)器開發(fa)的連(lian)續(xu)流合(he)成(cheng)工藝(yi)可(ke)以很(hen)好的(de)解(jie)決這些問題。

上藥(yao)康麗研究(jiu)團(tuan)隊(dui)通過(guo)便(bian)捷高效(xiao)的連(lian)續(xu)流實驗(yan)操(cao)作， 快(kuai)速(su)獲得(de)的(de)壹系列(lie)實驗(yan)數(shu)據(ju)。

通過(guo)對比(bi)可以發(fa)現條(tiao)件(4)為優，3,4-二(er)甲(jia)基苯肼(jing)鹽酸鹽有關物(wu)質(zhi)檢測達(da)99.2%，可以不(bu)必(bi)精(jing)制(zhi)處(chu)理直(zhi)接用(yong)於後續(xu)反(fan)應(ying)，總收(shou)率(lv)達(da)85.7%。