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        1. 聯系(xi)電(dian)話 4008121766

          當前位置:首頁(ye)  >  新聞(wen)中心  >  連(lian)續流“光速”合成:苯(ben)並三(san)嗪(qin)-4(3H)-酮(tong)的(de)綠(lv)色(se)高(gao)效(xiao)合成

          連續流“光速”合成:苯(ben)並三(san)嗪(qin)-4(3H)-酮(tong)的(de)綠(lv)色(se)高(gao)效(xiao)合成

          更新時間:2024-11-25      點擊次(ci)數:1574
          苯(ben)並三(san)嗪(qin)-4(3H)酮(tong)作(zuo)為壹種(zhong)具(ju)有生物活性(xing)的(de)雜(za)環骨(gu)架(jia),在(zai)藥物合成中占據重要(yao)地位(wei),被廣泛應(ying)用於(yu)麻(ma)醉(zui)劑、抗抑(yi)郁(yu)藥和農(nong)用化學品等(deng)領域。然(ran)而(er),傳統合成方(fang)法常(chang)涉(she)及(ji)爆炸(zha)性(xing)重(zhong)氮(dan)鹽(yan)和有(you)毒(du)試劑,存在安全隱患(huan)和環(huan)境(jing)問題(ti)。

          苯(ben)並三(san)嗪(qin)-4(3H)酮(tong)

           

          為(wei)解(jie)決(jue)這壹問題(ti),愛爾(er)蘭都柏(bai)林大(da)學學院的Baumann團隊開(kai)發了(le)壹種(zhong)新型合成方(fang)法。他(ta)們利(li)用連(lian)續流技(ji)術,使(shi)非環(huan)狀芳基(ji)三(san)嗪(qin)前(qian)體(ti)在(zai)可(ke)見(jian)光(420nm)照(zhao)射下(xia)發生光環化反(fan)應(ying)。這(zhe)壹過程(cheng)無(wu)需添(tian)加(jia)任何光催化劑或(huo)添(tian)加(jia)劑,僅(jin)需(xu)10分(fen)鐘(zhong)即可獲(huo)得優異(yi)的產(chan)率(lv)。這種(zhong)新方(fang)法不(bu)僅(jin)提(ti)高(gao)了(le)合成效(xiao)率(lv),還(hai)避(bi)免(mian)了(le)傳統方(fang)法中危(wei)險和有(you)毒(du)試劑的使(shi)用,為(wei)苯(ben)並三(san)嗪(qin)-4(3H)酮(tong)的(de)綠(lv)色(se)合成提供了(le)新的(de)途徑(jing)。

          1、苯(ben)並三(san)嗪(qin)-4(3H)-酮(tong)的(de)傳統合成策(ce)略(lve):

          合成策(ce)略(lve)

           

          a、常(chang)見的(de)方(fang)法是(shi)利(li)用2-氨基(ji)苯(ben)甲酰(xian)胺或(huo)甲氨基(ji)苯(ben)甲酸進(jin)行(xing)重(zhong)氮(dan)化,以及(ji)在(zai)此(ci)基(ji)礎上(shang)改進(jin)工藝(yi)條(tiao)件,使(shi)用硝基(ji)甲(jia)烷(wan)或(huo)叔丁基(ji)亞(ya)硝酸鹽(yan)作(zuo)為氮(dan)源(yuan);
          b、報道(dao)了(le)壹種(zhong)鈀(ba)催化的環(huan)化反(fan)應(ying),將(jiang)1,3-二(er)芳(fang)基(ji)三(san)氮(dan)烯(xi)轉化為苯(ben)並三(san)嗪(qin)-4(3H)-酮(tong);
          c、報道(dao)了(le)3-氨基(ji)吲(yin)哚唑的(de)氧化重排;
          d、報道(dao)了(le)苯(ben)甲酰(xian)胺與(yu)亞(ya)硝氧(yang)化物在(zai)仲(zhong)丁(ding)基(ji)鋰的(de)作(zuo)用下(xia)進(jin)行(xing)的(de)氧(yang)化還(hai)原(yuan)環(huan)化反(fan)應(ying)。

          2、直接(jie)光化學方(fang)法:

          直接(jie)光化學方(fang)法

           

          上(shang)述合成目標雜(za)環的(de)方(fang)法均(jun)存(cun)在(zai)壹定(ding)的局(ju)限性(xing)。Baumann團隊致(zhi)力於開發壹種(zhong)溫和且(qie)環(huan)保、易於規(gui)模(mo)化生產(chan)且對(dui)用戶及(ji)環(huan)境(jing)均(jun)友(you)好(hao)的連(lian)續流光化學方(fang)法(方(fang)案e),以制(zhi)取苯(ben)並三(san)嗪(qin)-4(3H)-酮(tong),同(tong)時也涵(han)蓋3-位(wei)帶有(you)取代(dai)基的衍生物。該方(fang)法的(de)目標是(shi)為(wei)這(zhe)些(xie)重要(yao)的雜(za)環骨(gu)架(jia)提(ti)供壹種(zhong)穩(wen)定(ding)可靠(kao)的合成途徑(jing)。

          連續流技(ji)術

           

          通(tong)過連續流光化學反(fan)應(ying)可(ke)以高(gao)效(xiao)地(di)合成苯(ben)並三(san)嗪(qin)-4(3H)-酮(tong),不(bu)需(xu)要(yao)添(tian)加(jia)劑或(huo)光催(cui)化劑。連續流光化學反(fan)應(ying)器(qi)合成方(fang)案具(ju)有良(liang)好(hao)的規(gui)模化潛(qian)力和綠(lv)色(se)化學優勢。不(bu)同(tong)的(de)溶(rong)劑和光(guang)源(yuan)條(tiao)件對(dui)反(fan)應(ying)有(you)顯著(zhu)影響,其中可見(jian)光(guang)照(zhao)射是(shi)必(bi)要(yao)條件。
          連(lian)續流光介(jie)導(dao)技(ji)術是(shi)壹種(zhong)創(chuang)新的(de)化學合成方(fang)法,它在(zai)連(lian)續流反(fan)應(ying)體(ti)系(xi)中利(li)用光(guang)作(zuo)為媒(mei)介(jie),結(jie)合連續流技(ji)術的(de)高(gao)效(xiao)傳質、傳熱和反(fan)應(ying)控(kong)制(zhi)優勢(shi),以及(ji)光(guang)介(jie)導(dao)反(fan)應(ying)的(de)速(su)度(du)快、選擇性(xing)好(hao)特(te)點,為化學合成開辟了(le)新的(de)道(dao)路。
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